Лоратадин от поноса

Лоратадин (Loratadine)

Лоратадин от поноса
ЛоратадинLoratadinum (род. Loratadini)

Этиловый эфир 4-(8-Хлор-5,6-дигидро-11Н-бензо-[5,6]циклогепта [1,2-b]пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты

C22H23ClN2O2

  • H1-антигистаминные средства
  • H10.1 Острый атопический конъюнктивит
  • J30 Вазомоторный и аллергический ринит
  • J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит
  • J45 Астма
  • L20 Атопический дерматит
  • L23 Аллергический контактный дерматит
  • L29 Зуд
  • L50 Крапивница
  • T78.3 Ангионевротический отек
  • T78.4 Аллергия неуточненная
  • 79794-75-5

    Белый или беловатый порошок. Нерастворим в воде, хорошо растворим в ацетоне, спирте, хлороформе.

    Фармакологическое действие – противоаллергическое, антигистаминное, противозудное, антиэкссудативное.

    Избирательно блокирует H1-гистаминовые рецепторы и предотвращает действие гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды, уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию, уменьшает зуд и эритему.

    Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Эффект развивается через 1–3 ч, достигает максимума через 8–12 ч и сохраняется не менее 24 ч. Обладает слабой бронхорасширяющей активностью. При 28-дневном применении развития толерантности не наблюдается.

    Не влияет на ЦНС (лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ) и интервал QT на ЭКГ.

    В экспериментах на животных не выявлено мутагенного эффекта, влияния на фертильность самок и самцов крыс. В дозе 25 мг/кг (крысы) и 40 мг/кг (мыши) индуцирует микросомальные ферменты печени. При длительных исследованиях на мышах (40 мг/кг) и крысах (10 мг/кг и 25 мг/кг), отмечены случаи возникновения гепатоцеллюлярных опухолей.

    После приема внутрь быстро всасывается. Cmax в крови создается через 1,3 ч, активного метаболита (дескарбоэтоксилоратадина) — через 2,5 ч.

    Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику (AUC лоратадина может повышаться на 40%, а его активного метаболита — на 15%), но замедляет время достижения Cmax на 1 ч (рекомендуется принимать препарат до еды). При концентрации в плазме 2,5–100 нг/мл связывание с белками составляет 97% (активного метаболита 73–77% при уровне 0,5–100 нг/мл).

    Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню. Интенсивно биотрансформируется в печени системой цитохрома Р450 (преимущественно посредством CYP3A4 и в меньшей степени — CYP2D6) с образованием активного метаболита — дескарбоэтоксилоратадина.

    В течение 24 ч 27% общей дозы выводится с мочой в виде гидроксилированных метаболитов и/или конъюгатов. Через 10 сут около 80% в виде метаболитов экскретируются в равной степени с мочой (40%) и фекалиями (40%). Т1/2 лоратадина — 3 — 20 ч (в среднем — 8,4 ч), активного метаболита — 8,8 до 92 ч (в среднем — 28 ч).

    Объем распределения лоратадина — 119 л/кг, Cl — 142–202 мл/мин/кг. Легко проникает в грудное молоко и создает концентрации, эквивалентные уровню в плазме. После приема в дозе 40 мг около 0,03% экскретируется в молоко матери за 48 ч.

    У пациентов с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина < 30 мл/мин) AUC и Cmax лоратадина и его активного метаболита увеличиваются (в среднем на 73% и 120% соответственно), а среднее значение Т1/2 не изменяется и составляет 7,6 ч для лоратадина и 23,9 ч для дескарбоэтоксилоратадина.

    Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита. При алкогольном поражении печени Cmax плазмы и AUC лоратадина удваиваются, а дескарбоэтоксилоратадина не изменяются, Т1/2 лоратадина составляет 24 ч, а его активного метаболита — 37 ч. У пожилых пациентов показатели AUC и Cmax лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются на 50%, при этом Т1/2 лоратадина и его активного метаболита составляет 18,2 (6,7–37 ч) и 17,5 ч (11–38 ч), соответственно.

    Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), поллиноз, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, зудящие дерматозы (контактные аллергодерматиты, хроническая экзема), ангионевротический отек, бронхиальная астма (вспомогательное средство), аллергические реакции на укусы насекомых, псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы.

    Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.

    Беременность.

    Применение возможно только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

    Категория действия на плод по FDA — B.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (12%), сонливость (8%), утомляемость (4%), в 2% и менее — нарушение концентрации внимания, головокружение, нервозность, беспокойство, возбуждение (у детей), бессонница, обморок, амнезия, депрессия, гиперкинезия, тремор, парестезия, гипестезия, дисфония, нарушение зрения, изменение слезоотделения, конъюнктивит, блефароспазм, боль в глазах и ушах, шум в ушах; очень редко — судороги.

    Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (3%), в 2% и менее — повышение аппетита, увеличение массы тела, анорексия, тошнота, изменение саливации, нарушение вкуса, зубная боль, стоматит, рвота, гастрит, метеоризм, диспепсия, запор или диарея; очень редко — желтуха, гепатит, некроз печени.

    Со стороны респираторной системы: в 2% и менее — заложенность носа, чиханье, сухость в носу, носовое кровотечение, синусит, фарингит, ларингит, кашель, кровохарканье, бронхит, бронхоспазм, боль в грудной клетке, инфекции верхних дыхательных путей, диспноэ.

    Со стороны мочеполовой системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание, дисменорея, меноррагия, вагинит, ослабление либидо, импотенция, очень редко — отеки.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артралгия, миалгия, судороги икроножных мышц.

    Со стороны ССС: гипертензия или гипотензия, сердцебиение, тахикардия; очень редко — суправентрикулярная тахиаритмия.

    Аллергические реакции: гиперемия, кожная сыпь, крапивница, дерматит, зуд, ангионевротический отек; очень редко — анафилаксия.

    Прочие: сухость волос и кожи, жажда, астения, недомогание, лихорадка, озноб, фотосенсибилизация, повышенная потливость, боль в молочных железах, увеличение массы тела; очень редко — алопеция, увеличение размеров грудной клетки, многоформная эритема.

    Эритромицин и кетоконазол (ингибиторы CYP3A4), циметидин (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) увеличивают концентрацию лоратадина и его активного метаболита в крови. Понижает уровень эритромицина в плазме на (15%). Не потенцирует действие алкоголя на ЦНС.

    Симптомы: головная боль, сонливость, тахикардия. У детей массой тела менее 30 кг при приеме сиропа в дозе свыше 10 мг отмечались экстрапирамидные расстройства, сердцебиение.

    Лечение: индукция рвоты сиропом ипекакуаны, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

    Внутрь.

    Рекомендуется отменить лечение не менее чем за 1 нед до проведения кожной пробы на аллергены.

    Перейти

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1510.htm

    Таблетки от поноса лоратадин

    Лоратадин от поноса

    Лоратадин – популярный антигистаминный препарат 2го поколения, который не обладает седативным действием при применении в терапевтических дозах и не оказывает негативного влияния на сердечно-сосудистую систему. После лечения не развивается лекарственная зависимость.

    Является блокатором H1-рецепторов гистамина и характеризуется быстрым и продолжительным действием. Эффективен при различных типах аллергии, быстро снимает проявления аллергической реакции.

    Лоратадин применяется от аллергии при лечении взрослых и детей и представителен в трех лекарственных формах.

    Клинико-фармакологическая группа: противоаллергическое средство.

    Состав, физико-химические свойства, цена

    Все лекарственные формы предназначены для перорального применения:

    Таблетки лоратадин

    По 7 или 10 таблеток в контурных блистерах из фольги и поливинилхлорида. По 1-3 блистера в упаковке картоннойПо 10 таблеток в блистерах контурных и пачках из картонаФлаконы из стекла или пластмассы объемом 100 мл. В упаковке — мерная ложечка на 5 мл.

    Таблетки шипучие (лоратадин-хемофарм)Сироп
    Основное веществоЛоратадин – 10 мгЛоратадин – 1 мг в 1 мл сиропа
    Вспомогательные компонентыКукурузный крахмал, стеарат магния, тальк, диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, лактоза моногидратКарбонат натрия безводный, кислота лимонная безводная, повидон, диоксид кремния, моногидрат лактозы, макрогол 6000, полисорбат 80Глицерол, сахар-рафинад, бензоат натрия, кислота лимонная безводная, пропиленгликоль, ароматизатор пищевой вишневый или «Абрикос 059», вода очищенная
    Физико-химические свойстваКруглые, белые или слегка желтоватые плоскоцилиндрические таблетки, двояковыпуклые, разделенные чертой с одной стороныКруглые таблетки светло-желтого или белого цветаПрозрачный или светло-желтый, зеленовато-желтый сироп со специфическим запахом (вишневый или абрикосовый вкус)
    Упаковка
    Цена№30: 60-80 руб.№ 30: 70-80 руб.100 мл: 120-200 руб.

    Фармакологическое действие

    Оказывает противоаллергическое, противоэкссудативное, противозудное действие, уменьшает проницаемость стенок капилляров, снимает отечность и спазмы гладких мышц.

    Препарат оказывает избирательное блокирующее действие на периферические гистаминовые рецепторы Н1.

    Данные рецепторы, расположенные в гладких мышцах, ЦНС и сосудах, ответственны за развитие аллергических реакций и симптомов аллергии: они участвуют в выработке гистамина. Препарат, влияя на данные рецепторы, снижает скорость выработки гистамина.

    Это приводит к тому, что аллергические реакции не развиваются, а симптомы аллергии (отечность, зуд, сыпь, покраснение кожи и другие) исчезают.

    Среди отличительных преимуществ препарата отметим:

    • отсутствие седативного действия. Лечение можно приводить при необходимости выполнения точных работ, управления автомобилем, во время учебы и т.д.;
    • нет негативного влияния на функцию сердечно-сосудистой (не приводит к удлинению QT интервала на ЭКГ) и нервной систем (не проходит через ГЭБ);
    • не вызывает привыкания после лечения;
    • принимается только 1 раз в сутки.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Быстро всасывается из ЖКТ: действующее вещество проявляет свою эффективность уже через 20-30 мин. после перорального приема препарата (таблетки шипучие – через 15 минут). Связывается с плазменными белками на 97 %.

    Максимальная концентрация действующего вещества в крови наблюдается через 1,3 часа после применения, а дезлоратадина (активного метаболита) – через 2,5 ч. Равновесные концентрации лоратадина и дезлоратадина в плазме наблюдаются на 5 сутки после приема.

    Прием пищи удлиняет период достижения максимальной концентрации в крови примерно на 1 ч. Концентрация в крови выше у пожилых пациентов и у людей с хронической недостаточностью функции почек либо алкогольным поражением печени. Проведение гемодиализа не влияет на фармакокинетику действующего вещества и его активного метаболита.

    Пик терапевтической эффективности возникает через 9-10 ч. после приема. Препарат действует в течение суток. Метаболизм лоратадина осуществляется в печеночных клетках с участием цитохрома Р450 ЗА4 и цитохрома Р450 2D6.

    Период полувыведения — 8 часов (удлиняется у пожилых пациентов и при наличии поражений печени). Выводится через почки, желчь и толстый кишечник.

    Показания к применению

    От чего помогает лоратадин:

    • Поллиноз сезонный и круглогодичный;
    • Аллергические риниты, которые сопровождаются обильным отделяемым из носа и нарушают нормальное дыхание;
    • Конъюнктивит аллергический;
    • Идиопатическая крапивница (хроническое течение);
    • Кожные заболевания аллергической природы (в т.ч. зудящие дерматиты);
    • Отек Квинке;
    • Сывороточная болезнь;
    • Хроническая экзема;
    • Бронхиальная астма аллергической природы;
    • Аллергические реакции на медикаменты, укусы насекомых, пищевые продукты;
    • Псевдоаллергические реакции.

    Противопоказания

    В инструкции по применению лоратадина указаны следующие противопоказания:

    • Индивидуальная гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
    • Непереносимость лактозы;
    • Период лактации;
    • Детский возраст до 2 лет (сироп) и до 3 лет (таблетки);
    • Дефицит лактазы;
    • Глюкозо-галактозная мальабсорбция.

    Женщины в положении часто спрашивают, можно ли лоратадин при беременности. Ответ однозначный – применение препарата в период беременности противопоказано.

    Несмотря на отсутствие отрицательного и угнетающего эффекта на деятельность ЦНС, во время лечения не рекомендуется (но и не запрещено) водить автомобиль, управлять сложными механизмами и заниматься работой, требующей высокой концентрации внимания.

    Особые указания

    Во время лечения нельзя на 100 % исключить вероятность развития судорог, особенно у пациентов с предрасположенностью.

    Пациенты, имеющие дисфункцию почек или печени, должны получать скорректированную дозу препарата (чаще всего доза уменьшается на 50 %).

    Дозировка

    Все лекарственные формы следует принимать в одно и тоже время суток, за 5-10 минут до еды.

    Таблетки:

    • Взрослые и дети от 12 лет (и с весом более 30 кг): однократно в сутки по 10 мг (1 таблетка);
    • Лоратадин детям 3-12 лет (и с весом до 30 кг): однократно в сутки по 5 мг (половина таблетки).

    Источник: https://ParazitHelp.ru/parazity/tabletki-ot-ponosa-loratadin.html

    Лоратадин – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

    Лоратадин от поноса

    catad_pgroup Антигистаминные

    Описание
    Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

    Фармакотерапевтическая группа:
    противоаллергическое средство – Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.

    Код АТХ: [R06AX13]

    Фармакологическое действие
    Лоратадин – блокатор Н1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций.

    Обладает антигистаминным, противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч.

    Не влияет на центральную нервную систему и не вызывает привыкания (т.к. не проникает через гематоэнцефалический барьер).

    Фармакокинетика
    Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации – 1,3-2,5 ч; прием пищи замедляет его на 1 ч. Максимальная концентрация у пожилых людей возрастает на 50%, при алкогольном поражении печени в зависимости от степени тяжести заболевания. Связь с белками плазмы – 97%.

    Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома Р450, CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Равновесная концентрация лоратадина и метаболита в плазме достигается на 5 сутки введения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

    Период полувыведения лоратадина – 3-20 ч (в среднем 8,4), активного метаболита – 8,8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентовсоответственно – 6,7-37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11-38 ч (17,5 ч). При алкогольном поражении печени период полувыведения возрастает в зависимости от степени тяжести заболевания. Выводится почками и с желчью.

    У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

    Показания к применению
    Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит, поллиноз, крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая), отек Квинке, аллергические зудящие дерматозы; псевдоаллергические реакции, аллергические реакции на укусы насекомых, зуд различной этиологии.

    Противопоказания
    Гиперчувствительность. Беременность, период лактации, детский возраст до 3-х лет. С осторожностью – печеночная недостаточность.

    Способ применения и дозыВнутрь. Взрослым и детям старше 12 лет: по 10 мг (1 таблетка) 1 раз вдень. Суточная доза 10 мг. Детям от 3-х до 12-ти лет по 5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в день. Суточная доза – 5 мг.

    Детям с массой тела более 30 кг – по 10 мг препарата 1 раз в сутки. Суточная доза – 10 мг.

    Побочные действияНежелательные явления, перечисленные ниже, при применении лоратадина встречались с частотой ≥2% и приблизительно с той же частотой, что и при применении плацебо («пустышки»).

    У взрослых: головная боль, утомляемость, сухость во рту, сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), а также аллергические реакции в виде сыпи.

    Кроме того, имелись редкие сообщения об анафилаксии, алопеции, нарушении функции печени, сердцебиении, тахикардии.

    У детей редко: головная боль, нервозность, седативное действие.

    Передозировка
    Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль. В случае передозировки следует обратиться к врачу.
    Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствамиЭтанол снижает эффективность лоратадина. Эритромицин, циметидин, кетоконазол, при совместном применении с лоратадином увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не влияя на ЭКГ.

    Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.

    Особые указания
    В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.

    Форма выпуска
    Таблетки по 10 мг. По 7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачке картонной.

    Срок годности
    3 года. Не применять позже срока, указанного на упаковке.

    Условия храненияВ сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Условия отпуска из аптек
    Без рецепта.

    Производитель:
    ООО «МАКИЗ-ФАРМА», Россия109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр. 5 Адрес места производства 109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр. 4, стр. 6, стр. 8

    ООО «Скопинский фармацевтический завод», Россия

    391800, Рязанская обл., Скопинский р-н, с. Успенское Адрес места производства

    391800, Рязанская обл., Скопинский р-н, Успенский сельский округ, в районе 92 км автодороги Рязань-Пронск-Скопин

    Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/
    Организация, принимающая претензии
    ОАО «Нижфарм», Россия

    603950, г. Нижний Новгород, ГСП-459, ул. Салганская, д. 7

    Источник: https://medi.ru/instrukciya/loratadin_12057/

    Поделиться:
    Нет комментариев

      Добавить комментарий

      Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.