Лингвальные таблетки что это

Нимулид

Лингвальные таблетки что это

Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

Состав и форма выпуска

Таблетки:

  • 1 табл. — нимесулид 100 мг
  • вспомогательные вещества: лактоза; кроскармеллоза; кремния диоксид коллоидный; крахмал; повидон К-30; ФРД 025; полисорбат 80; магния стеарат

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 или 10 блистеров.

Таблетки лингвальные:

  • 1 табл. — нимесулид 100 мг
  • вспомогательные вещества: маннитол — 191,5 мг; аспартам — 7 мг; натрия крахмала гликолят — 15 мг; кремния диоксид коллоидный — 5 мг; магния стеарат — 5 мг; ароматизатор апельсиновый специальный; вода дистиллированная

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.

Суспензия для приема внутрь 5мл:

  • Нимесулид — 50 мг
  • вспомогательные вещества: ксантин; раствор сорбита; глицерин; полиоксил 40, гидрогенизированный касторовым маслом; натрия метилгидроксибензоат; натрия пропилгидроксибензоат; натрия бензоат; кремния диоксид коллоидный; сахароза; метабисульфат натрия; моногидрат лимонной кислоты; концентрированная соляная кислота; хинолин; натрия сахаринат; ароматизатор ванильный и манго; вода дистиллированная во флаконах темного стекла по 60 мл (с дозирующим стаканчиком); в пачке картонной 1 флакон.

Гель для наружного применения — 1 г

  • нимесулид — 10 мг
  • вспомогательные вещества: спирт этиловый; гидроксипропилцеллюлоза; карбомер; вода очищенная; триацетин; N,N-диметилацетамид; фосфорная кислота; парфюм MSC; парфюм 0106-G

в тубах по 10, 20 и 30 г; в пачке картонной 1 туба.

Характеристика

НПВС из класса сульфонанилидов.

Фармакологическое действие

противовоспалительное, обезболивающее, жаропонижающее.Селективно ингибирует ЦОГ-2 и воздействует на ряд других факторов: подавляет фактор активации тромбоцитов и фактор некроза опухолей альфа, синтез протеиназ и секрецию гистамина.

Гель: снижает концентрацию короткоживущего ПГH2, являющегося субстратом для кининстимулированного синтеза ПГ-изомеразой (при участии гемина и адреналина) ПГE2 в очаге воспаления и в восходящих путях проведения болевых импульсов в спинном мозге. Снижение концентрации ПГE2 (медиатора воспаления и боли) уменьшает активацию простаноидных рецепторов EP типа, что проявляется анальгетическим и противовоспалительным эффектами.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Применение препарата одновременно с пищей замедляет скорость всасывания, но не влияет на степень всасывания.

Трансдермальная форма геля обеспечивает равномерное распределение 70% активного вещества, являющегося водо- и жирорастворимым соединением без выраженных кислотных свойств (pKa = 6,5), в тканях в области нанесения и резорбцию 30% активного вещества в системный кровоток (биодоступность — 30%). Cmax — 2 (суспензия) — 3,5-6,5 (гель) мг/л, Tmax — 1,5-2,5 ч.

 Связывание с белками плазмы — 99%. В крови связывается с альбуминами (95%), эритроцитами (2%), липопротеидами (1%) и с кислыми ?1-гликопротеидами (1%). Изменение дозы не влияет на степень связывания. Доля свободной фракции Нимулида в крови составляет 1%.

Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40% от концентрации в плазме), и в синовиальную жидкость (43% от концентрации в плазме). Легко проникает через гисто-гематические барьеры. Транспорт в ткани ускоряется метилксантинами, замедляется антибрадикининовыми средствами. Метаболизируется (преимущественно в печени) тканевыми монооксигеназами любых типов.

Главный метаболит (4-гидроксинимесулид) обладает сходной фармакологической активностью с нимесулидом. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.).

Экскреция 4-гидроксинимесулида осуществляется почками (65%) и с желчью (35%), при этом происходит обратное всасывание 4-гидроксинимесулида из просвета ЖКТ, T1/2 — 2,89-4,78 ч. T1/2 нимесулида — 1,56-4,95 ч, выводится в виде метаболитов с мочой (70%) и калом (30%). У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина — 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не менялся.

Показания

Таблетки:

  • ревматоидный артрит, остеоартроз, тендинит, бурсит;
  • симптоматическая терапия различных болезненных воспалительных явлений, в т.ч. сопровождающихся повышением температуры тела в послеоперационном периоде, при травмах, заболеваниях уха, горла и носа, в стоматологии, гинекологии.

Таблетки лингвальные:

  • симптомы лихорадки и воспаления, связанные с инфекциями верхних дыхательных путей (вирусной или бактериальной природы);
  • для облегчения болей различного происхождения в послеоперационном периоде, при повреждениях опорно-двигательного аппарата, при ранениях мягких тканей и т.д.

Суспензия:

лечение у детей различных инфекционно-воспалительных заболеваний, протекающих с подъемом температуры и выраженными болевыми ощущениями, включая заболевания уха, горла, носа (фарингит, тонзиллит, отит); заболеваний костно-мышечной системы (ревматоидный артрит); травмы опорно-двигательного аппарата, мягких тканей, послеоперационные и зубные боли.

Гель:

  • артралгии;
  • воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и околосуставных структур;
  • боли в нижней части спины, миалгии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нимесулиду и другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС, язвенные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, выраженные нарушения функции печени и почек, беременность, период грудного вскармливания.

Гель: гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Системные реакции: изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, головная боль, головокружение, задержка жидкости, сонливость, зуд, крапивница, бронхоспазм, аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактический шок), тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, повышение активности печеночных трансаминаз, удлинение времени кровотечения, гематурия.

Местные реакции (гель): раздражение кожи, кожная сыпь, шелушение, кожный зуд, транзиторное изменение цвета кожи (не требующее отмены препарата).

Взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Нимулид с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, гипотензивными средствами, другими НПВС, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральными противодиабетическими средствами. Может вытеснять из связи с альбуминами плазмы крови метотрексат, прямые и непрямые антикоагулянты, хинолоны, аминогликозиды, сульфаниламиды и фенитоин.

Передозировка

Случаи передозировки препарата не описаны. Специфического антидота не существует.

Способ применения и дозы

Таблетки и таблетки лингвальные. Внутрь, с достаточным количеством воды, в конце или после приема пищи или рассасывая во рту. По 1 табл. (100 мг) 2 раза в сутки. В случае рассасывания следует проглотить слюну, в которой растворилась таблетка.

Суспензия. Внутрь, предпочтительно до еды; при нарушенной функции желудка — в конце или после приема пищи. Взрослым — по 100 мг 2 раза в сутки; детям — по 1,5 мг/кг 2-3 раза в день. Максимальная доза для детей — не более 5 мг/кг/сут в 2-3 приема. При назначении пожилым пациентам коррекции дозы не требуется.

Гель. Наружно, 3-4 раза в сутки. Наносят на область максимальной болезненности столбик геля в 3 см и легкими движениями пальцев распределяют равномерно, не втирая. После использования следует вымыть руки с мылом.

Количество геля и частота применения (не более 4 раз в сутки) может варьировать в зависимости от реакции пациента и величины обрабатываемой поверхности. Максимальная дозировка — 5 мг/кг/сут (1 туба в сутки).

Результат следует оценивать через 4 нед.

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с застойной сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, нарушениями зрения.

В связи с тем, что при применении препарата возможно возникновение таких побочных явлений, как головокружение и сонливость, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

Гель: нельзя наносить на слизистые оболочки, включая конъюнктиву, а также на участки кожи, пораженные дерматозами или инфекциями. Не рекомендуется наносить на открытые раны и повреждения кожи. Не следует сильно втирать в кожу. Обработанные участки кожи нельзя закрывать окклюзионными повязками.

Источник: http://directory.paininfo.ru/medicine/nimulid/

Лекарственные препараты: Мотилиум (Motilium)

Лингвальные таблетки что это

Наименование: Мотилиум (Motilium)

Форма выпуска

Таблетки «Мотилиум». Таблетки двояковыпуклые, круглой формы, с оболочкой светло-кремового или белого цвета. На одной стороне гравировка «Janssen», на другой – «M/10». Излом белого цвета. В блистере 10; 30 штук.

Суспензия «Мотилиум». Белая, однородная суспензия во флаконах 100; 200 мл. В комплекте поставляется градуированная крышечка на 10 мл мерная пипетка на 5 мл.

Лингвальные таблетки «Мотилиум». Быстрорастворимые таблетки круглой формы белого цвета. В блистере 10 штук. В картонной коробке 1 или 3 блистера.

  • Фармакологическое действие

Мотилиум – стимулятор перистальтики кишечника, обладает так же противорвотным эффектом. Действующее вещество – домперидон. Обладая эффектами некоторых нейролептиков и метоклопрамида, домперидон является антагонистом допамина.

По сравнению в метоклопрамидом и нейролептиками, препарат плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, поэтому его прием не сопровождается экстрапирамидными побочными явлениями (у взрослых пациентов).

Однако домперидон усиливает выделение из гипофизарных клеток пролактина.

Возможно, противорвотное действие является следствием комбинации антагонизма к рецепторам допамина, расположенных в триггерной области хеморецепторов, и гастрокинетическим (периферическим) действием.

Увеличивает продолжительность дуоденальных и антральных сокращений при приеме внутрь, улучшает опорожнение желудка. У здоровых наблюдается облегчение эвакуации их желудка полутвердых и жидких фракций, у больных лиц – в основном твердых при замедлении процессов эвакуации.

У здоровых так же повышает тонус и давление сфинктера в нижней части пищевода. Не влияет на секрецию желудочного сока.

— Диспептические явления, которые связаны с желудочно-пищеводным рефлюксом, замедленным опорожнением желудка, эзофагитом (ощущение вздутия живота, чувство переполнения в эпигастрии, рвота, эпигастральные боли, метеоризм, отрыжка, тошнота, регургитация и изжога);

— тошнота и рвота, ассоциированные с приемом агонистов допамина при болезни Паркинсона (такими, как бромокриптин и L-допа);

— тошнота и рвота инфекционного, органического или функционального характера, а так же тошнота и рвота, ассоциированные с нарушением диеты, радиотерапией или лекарственным лечением;

— циклическая рвота, синдром срыгивания, желудочно-пищеводный рефлюкс и прочие изменения моторики желудка у детей.

Для детей массой 35 кг и более рекомендуется назначать таблетки Мотилиум, покрытые оболочкой. Лингвальные таблетки Мотилиум предназначены для детей старше 5 лет и взрослых. Лингвальную таблетку кладут на язык, после чего она мгновенно растворяется и ее проглатывают, не запивая водой. В педиатрической практике для детей моложе 5 лет рекомендуется назначать суспензию Мотилиум.

Хронические диспептические состояния

Детям и взрослым применяют по 10 мг за 15-30 мин до приема пищи 3 раза в сутки. При необходимости можно принять препарат перед сном. Максимальная доза — 80 мг/сутки.

Для детей старше 12 лет и взрослых можно удвоить дозировку при необходимости.

Мотилиум-суспензию применяют из расчета 2,5 мл/10 кг массы тела ребенка (что является дозой 250 мкг на 1 кг массы тела). Дозировку при необходимости можно удвоить только для детей старше 1 года. Максимальная доза – 2,4 мг на 1 кг массы тела в сутки, однако не выше 80 мг/сутки.

При тошноте и рвоте

Детям старше 12 лет и взрослым применяют по 20 мг Мотилиума 3-4 раза в сутки перед едой и перед сном. Максимальная доза – 80 мг/сутки. Детям 5-12 лет – по 10 мг 3-4 раза в сутки до еды и перед сном.

В форме суспензии рекомендуется назначать из расчета 5 мл на 10 килограмм массы тела (500 мкг на 1 кг массы тела ребенка) до приема пищи, а так же перед сном (3-4 раза в сутки).

Максимальная доза – 2,4 мг/кг массы тела ребенка в сутки, но не больше 80 мг.

При почечной недостаточности

При почечной недостаточности необходимо удлинить промежутки между приемом препарата.

Коррекции разовой дозы не требуется, поскольку только незначительная часть препарата элиминируется в неизменном виде почками.

При повторном назначении количество приемов препарата необходимо уменьшить до 1-2 раза сутки, также может потребоваться уменьшение дозировки (в зависимости от степени недостаточности почечных функций).

Правила применения суспензии

Суспензия находится в упаковке, которая защищена от случайного открытия детьми.

Перед использованием флакон с суспензией Мотилиума нужно встряхнуть. Флакон открывается так:

1. На пластмассовую крышечку флакона надавить сверху и одновременно повернуть ее против часовой стрелки.2. Отвинченную крышку снять.3.Достать из чехла пипетку (находится в упаковке только с флаконами по 100 мл).4.

Поднять верхнее кольцо до метки, которая соответствует массе тела ребенка, придерживая нижнее кольцо на месте.5. Вытащить наполненную пипетку, придерживая за нижнее кольцо.6.

Промыть пипетку очищенной водой после использования, пустую пипетку положить в чехол.

7. Флакон закрыть.

Правила применения лингвальных таблеток

Лингвальные таблетки Мотилиум выпускаются в блистерной упаковке.

Быстрорастворимые лингвальные таблетки очень ломкие, поэтому для сохранения их целостности необходимо аккуратно продавливать фольгу и вынимать их из упаковки:

1. Взять фольгу блистера за край и удалить ее с ячейки.
2. Аккуратно надавить снизу на ячейку и достать таблетку.

Со стороны эндокринной системы: аменорея, гинекомастия, возможна гиперпролактинемия, которая изредка приводит к галакторее.

Со стороны ЦНС: очень редко возможны экстрапирамидные нарушения у детей. Они обратимы и купируются после отмены препарата. У взрослых экстрапирамидные нарушения встречаются крайне редко. У детей до 1 года из-за недостаточности гематоэнцефалического барьера или при нарушении его функций возможны побочные действия неврологического характера.

Со стороны пищеварительной системы: расстройства ЖКТ (редко), в единичных случаях возможны транзиторные спастические сокращения кишечника.

Аллергические реакции: крапивница и сыпь (редко).

— Перфорация ЖКТ или непроходимость механической этиологии (в этих случаях стимуляция активности желудочно-кишечного тракта может быть опасной);— пролактинома (опухоль гипофиза, секретирующая пролактин);— желудочно-кишечное кровотечение;— повышенная чувствительность к домперидону или другим компонентам Мотилиума;

— прием на фоне кетоконазола в пероральных формах выпуска.

Недостаточно сведений о назначении препарата беременным. Нет данных о провоцировании аномалий развития у детей, матерям которых применяли Мотилиум. Однако назначение Мотилиума рекомендуется только при преобладании терапевтической пользы для матери над потенциальными рисками для ребенка (плода). Особенно не рекомендуется назначать препарат до 12 недель беременности.

Концентрация действующего вещества Мотилиума в грудном молоке женщин составляет 10-50% от плазменной концентрации, однако не более 10 нг/мл. При приеме максимально допустимых дозировок общее количество домперидона, которое попадает в грудное молоко, не меньше 7 мкг в сутки.

На данный момент нет информации, влияет ли негативно эта концентрация домперидона на детей, вскармливаемых грудью.

Рекомендуется, если необходим во время лактации прием Мотилиума, от грудного вскармливания воздерживаться (за исключением преобладания ожидаемой пользы над возможными рисками).

Могут быть дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции (преимущественно у пациентов детского возраста). В терапии экстрапирамидных нарушений могут быть необходимы средства для лечения болезни Паркинсона и антихолинергические средства.

Лечение передозировки Мотилиума начинают с промывания желудка. В остальном – симптоматическая терапия.

  • Взаимодействие Мотилиума с другими лекарственными средствами

Одновременно с препаратом не следует использовать антисекреторные и антацидные средства, поскольку они уменьшают всасывание домперидона.

При внутреннем использовании биодоступность домперидона снижается, если до этого принят натрий гидрокарбонат или циметидин. Противодиспептический эффект Мотилиума могут нейтрализовать антихолинергические средства. В основном метаболические реакции домперидона происходят с участием системы цитохрома P450 (изофермент 3A4).

Поскольку домперидон обладает гастрокинетическим действием, теоретически возможно влияние Мотилиума на всасывание других средств, применяемых одновременно (особенно таблеток, которые покрыты кишечнорастворимой оболочкой, или лекарственных средств, с замедленным высвобождением действующего вещества).

На практике прием Мотилиума у пациентов, принимающих дигоксин или парацетамол, не изменял концентрации действующих веществ этих препаратов в плазме крови.

По данным экспериментов «in vitro» можно допустить, что при применении домперидона в комбинации с лекарственными препаратами, которые подавляют этот фермент в значительной степени, вероятно увеличение содержания домперидона в плазме крови.

Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4: антимикотики азолового ряда, макролидные антибактериальные средства, нефазодон и ингибиторы ВИЧ-протеазы.

Кетоконазол ингибирует первичный метаболизм домперидона, связанный с CYP3А4 в экспериментах на здоровых волонтерах, поэтому в фазе плато достигается увеличение AUC и Сmax домперидона примерно в 3 раза.

Выявлено, что при комбинации кетоконазола (200 мг 2 раза в сутки) и домперидона (10 мг 4 раза в сутки) наблюдается удлинение продолжительности интервала QT приблизительно на 10-20 мсек.

Клинически значимых изменений продолжительности интервала QT не выявлено при монотерапии Мотилиумом как в среднетерапевтических дозировках, так и при назначении в дозе, превышающей в 2 раза максимальную суточную дозировку (160 мг). Домперидон не потенцирует эффектов нейролептиков, поэтому данные комбинации разрешаются.

Мотилиум подавляет побочные действия леводопы и бромокриптина (агонисты допаминергических рецепторов), не влияя на их терапевтические эффекты.

При температурных условиях 15-30°C в недоступном для детей месте. Срок хранения лингвальных таблеток – 3 года, суспензии или таблеток – 5 лет. Лингвальные таблетки и таблетки, покрытые оболочкой, разрешены к безрецептурному отпуску.

Суспензия отпускается только по рецепту.

Motilium, Cilroton, Nauzelin, Euciton, Nauseline, Перидал, Перидон.

Таблетки Мотилиум, покрытые оболочкой.

Действующее вещество (в 1 таблетке): домперидон 10 мг.
Неактивные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, предварительно желатинизированный крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, поливидон, масло гидрированное растительное, лаурилсульфат натрия, гипромеллоза.

Суспензия Мотилиум.

Действующее вещество (в 5 мл): домперидон 5 мг.
Неактивные вещества: пропилпарагидроксибензоат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза, сорбитол, натрия сахаринат, метилпарагидроксибензоат, полисорбат, гидроксид натрия, вода очищенная.

Лингвальные таблетки Мотилиум.

Действующее вещество (в 1 таблетке): домперидон 10 мг.
Неактивные вещества: аспартам, желатин, маннитол, ароматизатор мятный.

  • Дополнительная информация

Если препарат назначается совместно с антисекреторными или антацидными средствами, последние нужно принимать после еды. Пациентам с печеночной недостаточностью Мотилиум следует назначать с осторожностью, так как домперидон большей частью метаболизируется в печени. Те пациенты, которые длительно принимают препарат, должны находиться под врачебным наблюдением.

Детям первого года жизни все лекарственные средства, в том числе и Мотилиум, применяют с осторожностью из-за возможного развития неврологической симптоматики вследствие повышенного проникновения через гематоэнцефалический барьер (у взрослых препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер). При превышении дозы домперидола у детей препарат провоцирует различные неврологические явления.

Домперидон не оказывает негативного воздействия при работе с механизмами и вождении авто.

Внимание!

Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением.

Перед началом применения препарата Мотилиум Вы должны обратиться к врачу. *Dobro-est.com не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации.

Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Источник: https://medicina.dobro-est.com/lekarstvennyie-preparatyi-motilium-motilium.html

Лингвальные таблетки что это такое

Лингвальные таблетки что это

Мотилиум лингвальный (Motilium lingual)

Международное название: домперидон;

Основные физико-химические характеристики: белые, круглые, выпуклые, быстрорастворимые таблетки; Состав одна таблетка содержит 10 мг домперидона;

другие составляющие: желатин, манитол, аспартам, ароматизатор мятный, полоксамер 188.

Форма выпуска лекарственного средства.

Таблетки быстрорастворимые.

Фармакотерапевтическая группа. Стимуляторы перистальтики. Код АТС А03F A03.

Действие лекарства.

Домперидон – антагонист дофамина, который имеет противорвотные свойства подобно метоклопрамиду и некоторых нейролептиков. Однако в отличие от этих лекарственных средств, домперидон имеет незначительное проницаемость через гематоэнцефалический барьер.

Использование домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина с гипофиза.

Его противорвотное действие, возможно, обусловлено совокупностью периферической (гасрокинетической) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, которая находится вне гематоэнцефалическим барьером в зоне гастрема.

Исследования на животных, а также низкие концентрации, которые были определены в мозге, указывают на преобладающее периферическое действие домперидона на рецепторы дофамина.

Исследования на людях показали, что при внутреннем применении домперидон увеличивает длительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка – выход редких и полутвердых фракций у здоровых людей и твердых фракций у больных, у которых этот процесс был замедленный, и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не влияет на желудочную секрецию.

Фармакокинетика.

Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приёме натище, максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 1 час. Низкая абсолютная биологическая доступность перорального домперидона (приблизительно 15 %) обусловлено экстенсивным метаболизмом в стенке кишечника и в печени.

Хотя у здоровых людей биологическая доступность домперидона увеличивается при приёме после еды, больным с жалобами желудочно-кишечного характера следует принимать домперидон за 15 — 30 минут до еды. Пониженная кислотность желудка уменьшает абсорбцию домперидона.

Биологическая доступность при пероральном приёме препарата уменьшается после предварительного приема циметидина или натрия бикарбоната.

При пероральном приёме препарата после еды максимальная абсорбция несколько замедляется, а площадь под кривой (AUC) несколько увеличивается.

При пероральном приёме домперидон не аккумулируется и не индуцирует свой обмен; максимальный уровень в плазме через 90 минут (21 нг/мл) после двухнедельного перорального приема по 30 мг в день был почти таким же, как после приема первой дозы (18 нг/мл). Домперидон на 91 – 93 % связывается с белками плазмы.

Исследования распределения домперидона, которые были проведенные на животных с помощью препарата, меченого радиоактивным изотопом, показали его значительный распределение в тканях, но низкую концентрацию в мозге. В крыс небольшие количества препарата попадают через плаценту.

Концентрации домперидона в молоке кормилиц в 4 раза более низкие, чем соответствующие концентрации в плазме.

Путем гидроксилирования и N-деалкирования проходит быстрый и экстенсивный обмен домперидона в печени.

Выведение с мочой и калом составляет соответственно 31 и 66 % от пероральной дозы. Выделение препарата в неизменном состоянии составляет небольшой процент (10 % с калом и приблизительно 1 % с мочой). Период полувыведения из плазмы после приема разовой дозы составляет 7 — 9 часов у здоровых людей, но продолжен у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Передозировка.

Симптомы: симптомами передозировки могут быть сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.

Лечение: в случае передозировки рекомендуется использования активированного угля и тщательное наблюдение врача за пациентом.

Антихолинергические препараты, препараты для лечения паркинсонизма или антигистаминные

препараты с антихолинергическими свойствами могут быть эффективными для контролю за экстрапирамидными реакциями.

Показания к применению.

а. Комплекс диспепсических симптомов, которые часто ассоциируются с замедленным испражнениям желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:

эпигастральное ощущение переполнение, ощущение вздутие желудка, боль в верхней части черева;

отрыжка, метеоризм;

тошнота, рвота;

изжога с забросом содержимого желудка ко рту или без забросу.

б. Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного или диетического происхождения, а также вызванные лучевой терапией или лекарственной терапией. Специфическим показаниям является тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае использования при болезни Паркинсона (такими, как L-допа, бромокриптин).

Способ использования и дозы.

Дозы.

Хроническая диспепсия.

Дети в возрасте от 5 до 12 лет: по 10 мг (1 таблетка)3 раза в сутки, за 15-30 мин.до еды и, в случае необходимости, перед сном.

Взрослые и дети возрастом более 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки за 15 – 30 мин. до еды и, в случае необходимости, перед сном.

В случае необходимости указанную дозу можно увеличить в 2 раза для взрослых и детей возрастом более 12 лет.

Острый и подострый состояния (прежде всего — тошнота и рвота).

Дети в возрасте от 5 до 12 лет: по 10 мг (1 таблетка)3-4 раза в сутки до еды и перед сном.

Взрослые: по 20 мг (2 таблетки) 3 – 4 раза в сутки до еды и перед сном.

Рекомендуется прием Мотилиума лингвального до еды. При приёме препарата после еды абсорбция несколько замедляется.

Лингвальные таблетки Мотилиума показаны только для взрослых и детей возрастом более 5 лет.

При почечной недостаточности рекомендуется уменьшить частоту приема препарата (см. «Особенности применения»).

Способ использования.

Быстрорастворимые таблетки Мотилиум выпускаються в блистерных упаковках (по 10 таблеток в каждом). Поскольку быстрорастворимые таблетки достаточно ломкие, с целью избежания повреждения их не следует продавливать через фольгу. Для того чтобы достать таблетку из блистера, необходимо сделать последующее:

возьмите фольгу за край и полностью снимите её с ячейки, в которой находится таблетка;

осторожно надавите ячейку снизу и достаньте таблетку с упаковки.

Положите таблетку на язык. Во время несколько секунд она растворяется на поверхности

языка, её можно проглотить с слюной, не запивая водой.

Побочное действие. Побочное действие наблюдается редко; наблюдались отдельные случаи спазмов кишечника, которые быстро проходили. Экстрапирамидные явления редко наблюдаются у детей и является исключением для взрослых; их спонтанна и полное оборотность наступает сразу после приостановки лечения.

Поскольку гипофиз находится вне гематоэнцефалическим барьером, Мотилиум может вызывать повышение уровня пролактина в плазме. В единичных случаях эта гиперпролактинемия может стимулировать такие нейроэндокринологические явления, как галакторея и гинекомастия.

При недоразвитом гематоэнцэфалическом барьере (например, у детей) или его нарушениях нельзя полностью исключить возможность возникновения неврологических побочных действий.

Очень редко наблюдались аллергические реакции, такие как кожная высыпания, крапивница.

Противопоказания. Мотилиум противопоказан больным с установленной повышенной чувствительностью к препарату.

Не следует применять Мотилиум, если стимуляция двигательной функции желудка может быть небезопасной, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.

Мотилиум противопоказан также больным с пролактин-секреторной опухолью гипофиза (пролактиномой).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антихолинергические препараты могут нейтрализовать антидиспептической действие Мотилиума.

Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты вместе с Мотилиумом, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь (см. «Особенности применения»).

Теоретически, поскольку Мотилиум имеет гасрокинетическое действие, он имел бы влиять на абсорбцию пероральных препаратов, которые принимаются одновременно, в том числе препаратов, у которых высвобождение действующего вещества замедленное, или препаратов, которые покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Однако у больных, которые стабильно применяли дигоксин или парацетамол, одновременный прием домперидона не влиял на уровень этих препаратов в крови.

Мотилиум может также объединяться с:

нейролептиками, действие которых он не усиливает;

дофаминэнергическими агонистами (бромокриптином, L-допою), нежелательные периферические действия которых, такие как нарушение пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет без нейтрализации основных свойств.

Особенности использования. При совместном применении Мотилиума с антацидными или антисекреторными препаратами их следует принимать после еды, а не до еды, то есть их не следует принимать одновременно с Мотилиумом.

Использование при заболеваниях печени: беря во внимание высокий уровень метаболизма домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Мотилиум больным с печеночной недостаточностью.

Использование при заболеваниях почек: у больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, то есть > 0, 6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7, 4 до 20, 8 часа, но уровни препарата в плазме были ниже, чем у здоровых добровольцев.

Поскольку незначительный процент препарата выводится почками в неизменном состоянии, то вряд ли необходима коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении частота введения должна быть снижена до одного или двух раз на сутки в зависимости от тяжести состояния, и может возникнуть необходимость снижение дозы.

При длительной терапии больные должны находиться под тщательным надзором врача.

Использование в период беременности и лактации: при введении животным в дозах до 160 мг/кг/день домперидон не вызывал тератогенного действия. Однако, как большая часть лекарственных средств, Мотилиум следует назначать в период первого триместра беременности только тогда, когда его использования оправданно ожидаемым терапевтическим эффектом.

На сегодня нет данных про повышение риска возникновения изъянов развития для человека. В крыс в период лактации препарат выводится с молоком (большей частью в виде метаболитов: максимальная концентрация – 40 и 800 нг/мл после перорального использования и внутривенного введения 2, 5 мг/кг соответственно).

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке в 4 раза нижняя за соответствующую концентрацию в плазме. Неизвестно, или имеет этот уровень негативное влияние на младенцев.

Таким образом, если иметь принимает Мотилиум, кормить грудью ребенка не рекомендуется, если только ожидаемая польза не оправдывает потенциальный риск.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с техникой: Мотилиум в терапевтических дозах не влияет на умственную активность.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре от 15 до 30 °С в месте, недоступном для детей.

Срок годности — 2 года.

Источник: lmed.in

Источник: https://kak.zydus.su/lingvalnye-tabletki-chto-jeto-takoe/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.